keyboard_arrow_right
keyboard_arrow_right
Янувил от сахара в крови
Диагностика

Янувил от сахара в крови

Лекарства для снижения сахара в крови



Стабилизировать уровень гликемии у больных сахарным диабетом II типа помогает низкоуглеводная диета, активная физическая нагрузка. Если этих мер недостаточно, пациентам назначают лекарственные препараты для снижения высокого сахара в сыворотке крови.

Оглавление:

Медикаментозное лечение способствует нормализации метаболизма, повышает резистентность периферических тканей к гормону-инсулину, стимулирует работу поджелудочной железы.

Производные сульфонилмочевины

Таблетки этой группы активируют рецепторы β-клеток поджелудочной железы, происходит высвобождение резервных запасов инсулина. Производные сульфонилмочевины повышают резистентность тканей к белковому гормону. Выброс большей части инсулина происходит после еды.

Таблетки нового поколения для эффективного снижения повышенного сахара в сыворотке крови при инсулинонезависимом диабете 2 типа, список препаратов:
  • Глибенкламид является производным сульфонилмочевины II поколения, оказывающим гипогликемическое и гипохолестеринимическое действие. Лекарство стимулирует работу островков Лангерганса, повышает резистентность периферических тканей к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы из мышц и печени. Препарат снижает уровень вредного холестерина, уменьшает позывы к мочеиспусканию, предупреждает образование тромбов. Действие препарата длится 8–12 часов. Дозировка подбирается индивидуально.
  • Гликлазид эффективен при метаболических нарушениях, скрытом диабете у пациентов с экзогенным ожирением. Понижение гипергликемии достигается за счет стимуляции β-клеток поджелудочной железы, ускорения утилизации излишков глюкозы. Препарат Гликлазид, снижающий сахар в крови, лишний вес при сахарном диабете 2 типа, защищают от развития катаракты, нефропатии, тромбообразования. Лекарственное средство применяют в качестве монотерапии и комплексно с инъекциями инсулина или другими сахаропонижающими таблетками.
  • Еще один препарат нового поколения для снижения сахара в сыворотке крови при диабете 2 типа – Гликвидон, данное средство стимулирует панкреатические островки, вызывая резервное высвобождение инсулина. Кроме того, таблетки повышают восприимчивость тканей к гормону, понижают уровень содержания глюкагона. Терапия Гликвидоном проводится у людей среднего и пожилого возраста.

Производные сульфонилмочевины имеют противопоказния к применению, могут оказывать побочные действия. Поэтому препараты и дозировку подбирает лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей и степени тяжести заболевания.

Ингибиторы ДПП-4

Группа ингибиторов дипептидилпептидазы стимулируют выработку инсулина, уменьшают уровень глюкагона, предотвращают истощение резервов поджелудочной железы, угнетают глюкогенез печени. В отличие от других таблеток для понижения сахара в крови. ингибиторы ДПП-4 способствуют снижению лишнего веса при диабете 2 типа. Препараты замедляют опустошение желудка, за счет этого уменьшается аппетит. Таблетки помогают справиться с зависимостью от углеводов, снизить лишний вес тела.



Применять лекарство можно комплексно с другими сахоропонижающими таблетками или инсулином.

Ингибиторы ДПП-4 разрешены к применению пожилым пациентам, имеющим нарушения работы сердца, кровеносной системы, почек, страдающим гипертензией.

Название таблеток от высокого сахара в крови:

  • Галвус стимулирует островки поджелудочной железы, уменьшает выработку глюкагона. Препарат воздействует на рецепторы β-клеток поджелудочной железы, улучшая их функционирование. Терапия Галвусом приводит к снижению липопротеидов низкой плотности. При комплексном лечении снижается уровень гликерованного гемоглобина, уменьшается избыточный вес тела.
  • Янувия – это лекарство для снижения сахара в крови, обладающее гипогликемическими свойствами при диабете 2 типа. Препарат действует, только когда уровень гликемии повышен и не оказывает эффекта при нормальных показателях сахара, применяется для проведения монотерапии и комплексно с другими медикаментами или инсулином. Янувия уменьшает аппетит, помогает сбросить лишний вес.
  • Эффективным препаратом для понижения сахара в сыворотке крови является Онглиза, после приема этого лекарства повышается уровень гормонов, стимулирующих выработку инсулина. Лечение снижает концентрация глюкагона, улучшает работу островков поджелудочной железы. Благодаря такому действию пациенты могут контролировать уровень гликемических показателей после еды. Препарат снижает аппетит, лишний вес. Онгиазу назначают как монотерапию и сочетают с Метформином.

Меглитиниды

Меглитиниды – это медикаменты, применяемые для снижения сахара в крови. По способу воздействия препараты подобны производным сульфанилмочевины, они стимулируют высвобождение резервного инсулина из клеток поджелудочной, способны понижать гипергликемию после еды.

Список таблеток, понижающих сахар в сыворотке крови при повышенной уровне гликемии:


  • Новонорм стимулирует секрецию белкового гормона β-клетками. Эффективно принимать лекарство после приема пищи, это позволяет пациентам придерживаться менее жесткой диеты. Новонорм назначают, если диетотерапия и физические нагрузки не дали результата. Препарат применяют отдельно или вместе с Метформином.
  • Старликс – это таблетки группы меглитинидов, снижающие сахар в крови при диабете 2 типа. Понижение гипергликемии происходит за счет усиления выработки инсулина островками поджелудочной железы и улучшения восприимчивости тканей организма к белковому гормону. Максимальное накопление действующего вещества в организме наблюдается через 1 час после перорального приема препарата, длительность действия составляет 4 часа. Для лечения инсулинонезависимого сахарного диабета проводится монотерапия или комплексное назначение сахаропонижающих средств.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Как можно быстро понизить сахар в крови, какие таблетки наиболее безопасны и эффективны? Помогают снизить уровень гипергликемии таблетки класса ингибиторов альфа-глюкозидазы. Эти препараты снижают сахар за счет замедления усвоения тонким кишечником сложных углеводов.

Названия препаратов для понижения высокого сахара в крови:

  • Глюкобай действует после приема пищи, регулирует поглощение углеводов в кишечнике, позволяет контролировать суточные колебания гликемии. Его назначают для лечения диабета 1 и 2 типа в составе комплексной терапии.
  • Препарат, понижающий уровень сахара в крови, Миглитол подавляет расщепление и всасывание углеводов стенками тонкого кишечника. Понижает уровень гликемии после приема пищи, улучшает липидный обмен, способствует снижению веса. Препарат принимают натощак, комбинируя с другими сахаропонижающими таблетками.
  • Воксид – это лекарство, снижающее сахар в сыворотке крови при диабете 2 типа. Таблетки вызывают угнетение α-глюкозидаз, что приводит к замедленному расщеплению пищи абсорбции глюкозы в системный кровоток. В результате понижается гликемия после приема пищи. Воксид оказывает местное действие, не всасывается в кровь и выводится вместе с каловыми массами.

Медикаменты, вызывающие повышение сахара

Часто больные сахарным диабетом имеют сопутствующие патологии сердечно-сосудистой системы. Терапия кардиологических заболеваний может проводиться препаратами, повышающими сахар в сыворотке крови и уменьшающими резистентность тканей организма к инсулину. Поэтому перед началом лечения необходимо сообщить врачу о наличие сахарного диабета, чтобы правильно подобрать медикаментозное лечение.

Какие препараты и лекарства повышают сахар в крови?

  • Анаприлин;
  • Бисопролол;
  • Талинолол;
  • Диуретики: Оксодолин, Эзидрекс, Хлорталидон;
  • Верапамил;
  • Нифедипин;
  • Снотворные барбитураты;
  • Антибиотик Доксициклин;
  • Гормональные препараты.

Как можно быстро снизить сахар в крови. какие лекарства от диабета, понижающие гипергликемию, нужно использовать? Назначать лекарственные средства должен лечащий врач. При назначении терапии подбирается комплекс препаратов и мероприятий, которые приведут к нормализации гликемии, позволят контролировать состояние больного, снизят вероятность развития осложнений.

Поделиться с друзьями:



Источник: http://nashdiabet.ru/preparaty/lekarstva-dlya-snizheniya-saxara-v-krovi.html

Янувия

Гиперчувствительность к компонентам Янувии, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность. период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг Янувии 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы.

При ККмл/мин, креатинине плазмы 1.7-3 мг/дл (у мужчин), 1.5-2.5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки.



При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2.5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии ХПН, нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).

Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи.

При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина. а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.



Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию.

В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Действующее вещество Янувии — ситаглиптин. ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2-3 раза.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ, лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.

Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль. артралгия.

Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.

Не ожидается отрицательного влияния Янувии на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Пациенты пожилого возраста склонны к развитию почечной недостаточности: необходима коррекция дозы.



Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с Янувией, что не требует коррекции их дозы.

Циклоспорин (мощный ингибитор р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax Янувии на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг Янувии и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы (в т.ч. при применении с др. ингибитором р-гликопротеина кетоконазолом ).

Источник: http://www.webapteka.ru/drugbase/name19443.html

Как быстро понизить сахар в крови: эффективно и без лекарств

Развитие сахарного диабета происходит при нарушениях выработки инсулина в поджелудочной железе. Это связано обычно с аутоиммунным разрушением бета клеток и характерно для первого типа.

Второй тип болезни связан с тем, что организм не реагирует на выработанный инсулин из-за нарушенной связи его и рецепторов в печени и жировой ткани, а также в мышцах.



Вне зависимости от причин, вызывавших диабет, его характеризует высокий уровень глюкозы в крови и все мучительные для больного симптомы связаны с этим.

Поэтому самый актуальный вопрос для диабетиков – как быстро снизить сахар в крови, для того чтобы срочно избавиться от резкой слабости, постоянной жажды, частого мочеиспускания, зуда кожи.

Быстрое снижение сахара при 1 типе сахарного диабета

Добиться понижения сахара при отсутствии собственного инсулина можно только применяя заместительную терапию. Обычно этот препарат назначается больным с первых дней болезни и пожизненно. Так как без инсулина клетки не получают питания, избыток глюкозы отравляет нервную систему и разрушает кровеносные сосуды.

Без введения препарата больные первым типом диабета могут впасть в кому, заканчивающуюся летальным исходом. Кроме этого хронический недостаток инсулина приводит к обезвоженности из-за массивного выведения воды, потери электролитов, больные резко худеют, несмотря на повышенный аппетит.

Для проведения инсулинотерапии используется несколько схем введения человеческих инсулинов, полученных методом генной инженерии. Для того, чтобы приблизить ритм введения инсулина к нормальной секреции здорового человека используется комбинированная терапия инсулинами разной продолжительности действия.



Для того, чтобы понизить сахар крови быстро нужно использовать интенсифицированную инсулинотерапию. Такой режим введения инсулина обеспечивает понижение показателей гипергликемии и предотвращает резкие перепады сахара в крови.

Обычно используется такая комбинация инъекций:

  1. До завтрака – короткий и пролонгированный инсулин
  2. До обеда — короткий инсулин.
  3. До ужина — короткий инсулин.
  4. На ночь – инсулин пролонгированного действия.

При физиологической секреции инсулин небольшими порциями постоянно поступает в кровь, в том числе и ночью. Это называется базальной секрецией и примерно составляет 1 ЕД в час. В норме при физических нагрузках базальная секреция понижается. А во время еды в кровь поступает на каждые 10 г углеводов 1-2 ЕД. Такое выделение инсулина называется стимулированная секреция.

При интенсифицированной инсулинотерапии базальную секрецию воспроизводит инсулин пролонгированного действия, а короткий имитирует стимулированную пищей. При этом нет единой дозы, которая не изменяется у больного с течением времени. Поэтому ориентироваться нужно на гликемический профиль, чтобы быстро и эффективно уменьшить проявления диабета.

Как нужно снижать сахар при 2 типе диабета? Для того, чтобы быстро снизить уровень сахара в крови у больного со вторым типом диабета используются препараты из группы производных сульфонилмочевины, к которым относится Глибенкламид, Диабетон, Амарил, Маннинил. Эти препараты стимулируют синтез инсулина в бета клетках. Они обладают быстрым всасыванием и высокой эффективностью.



Эта группа препаратов стимулирует как базальную, так и секрецию инсулина на прием пищи, поэтому их назначение в ранних стадиях сахарного диабета 2 типа может усиливать повышенную концентрацию инсулина в крови, устойчивость к нему рецепторов, а также повысить вес.

Наименьшим действием на секрецию инсулина обладает Амарил. Он увеличивает синтез гликогена, усиливает синтез жира и его действие продолжается в течении суток.

Поэтому для того, чтобы эффективно снизить уровень глюкозы в крови, его достаточно применять один раз утром.

Препараты, которые преодолевают инсулинорезистентность помогают не только понизить уровень сахара в крови, но и улучшают обмен жиров в организме. К этой группе относятся Сиофор, Глюкофаж (препараты на основе метформина), а также Актос и Пиоглар. Использование этих лекарственных средств снижает риск сосудистых осложнений диабета.

Для лечения второго типа диабета используют также такие медикаменты:


  • Стимуляторы синтеза инсулина с коротким периодом действия: Старликс и НовоНорм, при их применении снижается сахар крови после приема пищи. Пик действия наступает через час после приема.
  • Ингибитор альфа-глюкозидазы. Препарат Глюкобай тормозит расщепление и всасывание глюкозы из кишечника. Используется для дополнительного лечения.
  • Стимуляторы инкретинов – гормонов пищеварительного тракта, которые ускоряют высвобождение инсулина и тормозят выработку глюкагона, способствуют утилизации глюкозы, снижают распад гликогена. К этой группе относится Онглиза, Янувия, Баета.

Снижение сахара с помощью диеты

Идет поиск Не найдено Показать

Часто на вопрос, типичный для больных диабетом – как быстро понизить сахар в крови, ответом большинства эндокринологов является: «Уберите из пищи сахар и продукты с белой мукой». При этом нужно понимать, что для диабетиков со вторым типом болезни диета – основной метод лечения, а при первом типе – средство поддержания компенсации.

При первом типе диабета введение инсулина осуществляется в точном соответствии в потребляемыми углеводами. Для этого нужно тщательно просчитывать количество хлебных единиц в продуктах, чтобы одновременно и усваивать все углеводы из пищи, но не допускать чрезмерно пониженного уровня сахара в крови.

Пропуск приема пищи для больных диабетом не менее опасен, чем отсутствие введения инсулина. Поэтому важно соблюдать режим питания, построенный на кратности инъекций. Кроме этого для предотвращения гипогликемических приступов с собой нужно иметь еду, которой можно быстро восстановить сахар крови: сладкий сок, таблетки глюкозы, мед, сахар.

Так как в основе повышенного веса и других обменных нарушений при сахарном диабете 2 типа лежит гиперинсулинемия, то для таких больных необходима диетотерапия, проводимая в несколько последовательных этапов. На первом этапе вводятся такие ограничения:
  • Убрать из пищи рафинированные углеводы.
  • Снижение количества калорийности рациона.
  • Пониженное содержание животных жиров.
  • Ограничение соли до 6 г в сутки.

При полном отказе от простых углеводов разрешено использовать натуральные сахарозаменители – фруктозы, сорбит, ксилит и стевия при диабете 2 типа а также синтетические (сахарин, аспартам). Ненасыщенные жиры должны в два раза преобладать над животными. Обязательное включение грубоволокнистой клетчатки из овощей и несладких фруктов. Пища принимается не менее 5-6 раз.


При медленных темпах снижения веса рекомендуются разгрузочные дни на овощах или рыбных, мясных или молочных продуктах. Если все проведенные коррекции диеты не достигли результата – больной не может сбросить избыток массы тела, то переходят ко второму этапу – диеты с низким гликемическим индексом.

Такой образ питания предполагает употребление в пищу таких продуктов, которые не вызывают резкого повышения сахара в крови и предусматривает как можно меньший выброс инсулина в кровь.

Гликемический индекс также зависит и от способа приготовления продуктов. Он определяется по специальным таблицам. Основной принцип правильного построения рациона – отсутствие чувства голода. Третий этап проходит при постепенном снижении любых, даже сложных углеводов.

Заменители сахара должны быть бескалорийные – аспартам, сахарин, стевия.

Травы, снижающие глюкозу в крови

О том, как понизить сахар в крови, народные целители знали давно. На сегодняшний день использование фитопрепаратов не утратило своей актуальности благодаря эффективности и щадящему действию, слабой токсичности.

Лечение травами может быть использовано в сочетании с правильным питанием на стадии нарушенной толерантности к углеводам, а также при легком течении сахарного диабета. В остальных стадиях отвары и настои трав назначаются для общего укрепления организма, повышения работоспособности, иммунитета, улучшения работы почек и сосудов.



При использовании препаратов из лекарственных растений улучшается чувствительность к инсулину, проникновение глюкозы внутрь клетки и использование ее для получения энергии. Многие травы, используемые при диабете, могут как снизить сахар в крови, так и нормализовать показатели липидного обмена, способствовать снижению веса при ожирении.

Кроме этого, в большинстве случаев фитотерапия при сахарном диабете в комплексном лечении эффективно понижает уровень глюкозы в крови. Условно растения можно разделить на группы:

  1. Восстанавливающие бета-клетки поджелудочной железы: трава полыни, корень девясила, трава зверобоя, корневище пырея ползучего, корень цикория.
  2. Стимулируют выработку инсулина: лавровый лист, лук, корица, корень имбиря, трава рыжея, латук, сельдерей, миндаль.
  3. Содержат инсулиноподобные растительные гормоны, аргинин, инозит: лист грецкого ореха, люцерна, корень одуванчика, козлятник (галега), фасоль, соя, чечевица.
  4. Содержат антиоксиданты, миртиллин: барвинок, корень женьшеня, черника, голубика, сок лука, кактус опунция, черноплодная и красная рябина.
  5. Адаптогены, тонизирующие: лимонник, элеутерококк, плоды шиповника.

В видео в этой статье представлены народные рецепты по снижению уровня сахара в крови.

Источник: http://diabetik.guru/cure/ponizit-sahar-v-krovi-bystro.html

Янувия — официальная инструкция по применению

Торговое название. ЯНУВИЯ / JANUVIA



Международное непатентованное название. Ситаглиптин

Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг ситаглиптина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат неизмельченный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; натрия стеарилфумарат. Оболочка таблетки (Опадрай® II: Розовый 85 F97191 для дозировки 25 мг; Светло-бежевый 85 Fдля дозировки 50 мг; Бежевый 85 Fдля дозировки 100 мг) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой. Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой. Таблетки 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.

ФармакодинамикаЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.



ФармакокинетикаФармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными. АбсорбцияАбсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ЯНУВИЯ и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ЯНУВИЯ может назначаться вне зависимости от приема пищи. РаспределениеСредний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%. МетаболизмПриблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. ВыведениеПосле введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентовПациенты с почечной недостаточностьюОткрытое исследование препарата ЯНУВИЯ в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе. У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки (см. Способ применения и дозы). Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозировки препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако в следствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пожилые пациентыВозраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется

Показания к применению

МонотерапияПрепарат ЯНУВИЯ показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия Препарат ЯНУВИЯ также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз.

Данных об использовании препарата ЯНУВИЯ в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата ЯНУВИЯ у данной категории пациентов не рекомендуется.



Почечная недостаточностьКоррекция дозировки препарата ЯНУВИЯ требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).

Применение при беременности и в период лактации

Не проводилось контролируемых исследований препарата ЯНУВИЯ у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат ЯНУВИЯ, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат ЯНУВИЯ не должен назначаться в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка препарата ЯНУВИЯ составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом). ЯНУВИЯ может приниматься не зависимо от приема пищи. В случае, если пациент пропустил прием препарата ЯНУВИЯ, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата ЯНУВИЯ. Пациенты с почечной недостаточностьюПациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата ЯНУВИЯ составляет 50 мг один раз в сутки. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата ЯНУВИЯ составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат ЯНУВИЯ может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностьюНе требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пожилые пациентыНе требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пожилых пациентов.



Препарат ЯНУВИЯ в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо. Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (ЯНУВИЯ 100 мг – 6,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (ЯНУВИЯ 100 мг – 4,5%, ЯНУВИЯ 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,6%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,1%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%) Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ, была сходна с таковой при приеме плацебо (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,2%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%). Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата ЯНУВИЯ в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,3%, ЯНУВИЯ 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,4%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (ЯНУВИЯ 100 мг – 0,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%). Изменения лабораторных показателейАнализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было. Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровеньМЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы. Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми. За время лечения препаратом ЯНУВИЯ не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата ЯНУВИЯ в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата ЯНУВИЯ в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась. В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется. Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата ЯНУВИЯ при совместном их применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата ЯНУВИЯ на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата ЯНУВИЯ и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина. Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата ЯНУВИЯ при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом). Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

ГипогликемияВ клинических исследованиях препарата ЯНУВИЯ в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата ЯНУВИЯ была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата ЯНУВИЯ в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Применение у лиц пожилого возраста.В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата ЯНУВИЯ у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).



Влияние на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.



Условия отпуска из аптек

Фирма-производитель«Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды. (адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands)

Источник: http://medi.ru/instrukciya/yanuviya_3814/

Янувия

№ UA/9432/01/02 от 25.02.2009 до 25.02.2014

табл. п/о 100 мг, № 14, № 28, № 98

№ UA/9432/01/03 от 25.02.2009 до 25.02.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Янувия (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета II типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике на протяжении суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов повышают синтез инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.ГПП-1 также угнетает повышенную секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона при повышении уровня инсулина снижает продукцию глюкозы печенью, что приводит к снижению гликемии.При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и снижение секреции глюкагона не отмечают. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизирует инкретины с образованием неактивных продуктов.Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым повышая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимый выброс инсулина и приводит к снижению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом II типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина Нbа1С и снижению плазменной концентрации глюкозы натощак и после нагрузочной пробы.У пациентов с сахарным диабетом II типа прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 ч, что приводит к повышению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2–3 раза, возрастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузкой.Фармакокинетика. Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне изучена у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом II типа. У здоровых добровольцев после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением Cmax в интервале 1–4 ч с момента приема. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых добровольцев 8,52 µм·ч при приеме 100 мг внутрь, Cmax — 950, средний период полувыведения — 12,4 ч. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата при достижении равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.Абсорбция Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет около 87%. Поскольку сочетанный прием препарата Янувия и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.Распределение Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет около 198 л. Фракция ситаглиптина, связанная с плазменными белками, относительно низкая и составляет 38%.Метаболизм Около 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется только незначительная часть препарата, поступившего в организм.Выведение После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам около 100% введенного препарата выводилось: 13% — через кишечник, 87% — почками на протяжении 1 нед после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет около 12,4 ч; почечный клиренс — около 350 мл/мин.Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции.Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с легкой почечной недостаточностью не отмечали клинически значимых изменений концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечали у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно 4-кратное увеличение AUC — у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин слабо выводится из системы циркуляции с помощью гемодиализа (только 13,5% дозы выводилось из организма на протяжении 3-4-часового сеанса диализа).Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21 и 13% соответственно. Таким образом, в коррекции дозирования препарата при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет необходимости.Нет клинических данных относительно применения ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выделяется почками, тяжелая печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику ситаглиптина.Пациенты пожилого возраста Возраст пациентов не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Показания:

Монотерапия Препарат Янувия показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа.Комбинированная терапия Для улучшения контроля гликемии в комбинации с метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с монотерапией метформином не обеспечивают адекватный контроль гликемии.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины, если диета и физические нагрузки в сочетании с максимальным дозированием препарата сульфонилмочевины в качестве монотерапии не обеспечивают адекватный контроль гликемии и в том случае, когда метформин не подходит вследствие наличия противопоказаний или непереносимости.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины и метформином, если диета и физические нагрузки в сочетании с двойной терапией указанными препаратами не обеспечивают адекватный контроль гликемии.Для улучшения контроля гликемии в комбинации с агонистом PPAR-γ (например тиазолидиндионом), если диета и физические нагрузки в сочетании с агонистом PPAR-γ в качестве монотерапии не обеспечивают адекватный контроль гликемии.

Применение:

рекомендовано принимать препарат Янувия в дозе 100 мг один раз в сутки как монотерапию или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например тиазолидиндионом).Препарат Янувия можно принимать независимо от еды.В случае, если пациент пропустил прием препарата, его надо принять как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме. Недопустимо принимать двойную дозу препарата в один и тот же день.При назначении Янувии в комбинации с препаратом сульфонилмочевины считается, что более низкое дозирование препарата сульфонилмочевины снижает риск гипогликемии.Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, что приблизительно соответствует уровню креатинина плазмы крови ≤1,7 мг/дл у мужчин, и ≤1,5 мг/дл — у женщин) коррекция дозирования препарата не требуется.Клинические данные применения для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью ограничены, поэтому не рекомендуется применять Янувию этой категории пациентов.Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекция дозирования препарата Янувия у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.Пациенты пожилого возраста Не нужна коррекция дозирования препарата у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период беременности и кормления грудью; сахарный диабет I типа; диабетический кетоацидоз.

Побочные эффекты:

препарат Янувия вообще хорошо переносится в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипогликемизирующими препаратами. В клинических исследованиях общая частота побочных эффектов, которые выявляли, а также частота отмены препарата в связи с побочными явлениями были подобны таковым при приеме плацебо.Побочные явления, которые отмечали без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозе 100 и 200 мг в сутки, но чаще, чем при приеме плацебо, могут быть распределены по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и <1/10); иногда (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; редко — сонливость.Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в верхней части живота.Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.Общие расстройства: часто — периферические отеки, гипогликемия.Общая частота развития гипогликемии у пациентов, которые применяли препарат Янувия, была подобна таковой при применении плацебо (Янувия 100 мг — 1,2%, Янувия 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%).Изменения лабораторных показателей: редко — незначительное повышение уровня мочевой кислоты; незначительное снижение концентрации общей ЩФ, частично связанное с небольшим снижением костной фракции ЩФ; незначительный лейкоцитоз, обусловленный повышением количества нейтрофилов. Перечисленные изменения лабораторных показателей не являются клинически значимыми.За время лечения препаратом Янувия не отмечали клинически значимых изменений жизненно важных показателей и ЭКГ (включая интервал Q–Тc).

Особые указания:

Гипогликемия.В клинических исследованиях применения препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии была низкой и подобной частоте развития гипогликемии при применении плацебо. Прием препарата Янувия в комбинации с препаратами (такими как инсулин, производные сульфонилмочевины), что может быть причиной гипогликемии, не исследовали.Применение у лиц пожилого возраста Коррекция дозы препарата в зависимости от возраста не нужна. Поскольку данные по клинической безопасности ограничены, препарат следует с осторожностью назначать пациентам в возрасте >75 лет.Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемые клинические исследования препарата Янувия в период беременности не проводили, поэтому препарат не рекомендован для применения в период беременности.Отсутствуют данные, экскретируется ли ситаглиптин в грудное молоко, поэтому препарат не назначают в период кормления грудью.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможность возникновения такого побочного явления, как сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействия:

Метформин. Одновременный прием на протяжении длительного периода 1000 мг метформина и 50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки в незначительной степени меняет фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом II типа.Циклоспорин. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с циклоспорином и другими р-гликопротеиновыми ингибиторами.CYP 3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин). Изучение in vitro показало, что первичным энзимом, обеспечивающим ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP 3A4, с участием CYP 3С4. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм CYP 3A4 играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть большую роль в элиминации ситаглиптина у больных с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией патологии почек. В связи с этим CYP 3A4-ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменить фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией патологии почек.Влияние ситаглиптина на другие лекарственные препараты. Данные in vitro позволяют предположить, что ситаглиптин не задерживает и не стимулирует CYP-изоэнзимы. Ситаглиптин в незначительной степени меняет фармакокинетику метформина, глипизида, симвастатина, розиглитазона, варфарина или пероральных контрацептивов.Дигоксин Ситаглиптин оказывает незначительное влияние на концентрацию дигоксина в плазме крови. Коррекция дозирования дигоксина не рекомендуется. Однако следует тщательно наблюдать за пациентами, учитывая риск развития интоксикации дигоксином в случае, если ситаглиптин и дигоксин принимают одновременно.

Передозировка:

во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг препарата Янувия в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала Q–Тc, что не является клинически значимым, отмечали в одном из исследований препарата Янувия в дозе 800 мг в сутки. Применение дозы >800 мг/сут у людей не изучали.В случае передозировки необходимо проводить стандартные поддерживающие меры: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, проведение мониторинга показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы выводилось из организма на протяжении 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначать при клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Источник: http://www.likar.info/lekarstva/Yanuviya/